8 medicamente anticonvulsivante (medicamente antiepileptice, PED)

Nu trebuie să ai pregătire medicală pentru a înțelege ce este o criză de epilepsie. Cu toții am avut parte de ele. Un crampă este o contracție dureroasă, imprevizibilă și involuntară a mușchilor scheletici. Dar există momente în care un mușchi este doar un pic mai nervos. De exemplu, ochiul, sau mai precis pleoapa, poate avea contracții spontane. Nu este o crampă, ci o fascioculație, adică nu o contracție involuntară sincronizată a întregului mușchi, ci o smucitură a fibrelor individuale care sunt inervate de o mică ramură motorie. Poate fi deranjant și enervant, dar, de cele mai multe ori, este irelevant pentru subiectul acestui articol.

Ce sunt crampele??

Iată un exemplu de crampă adevărată, dar localizată. Persoanele în vârstă, precum și cele cu insuficiență cardiacă și edem, iau destul de des diuretice. Furosemidul sau Lasix, este foarte bine cunoscut și eficient și are un efect diuretic puternic. Dar are și un dezavantaj important: drenează corpul de potasiu împreună cu fluidele. Deci, dacă se administrează în doze mari și nu în același timp pentru a compensa pierderea viitoare a potasiului pe o cale (Panangin sau comprimate Asparkam), se poate obține o stare de hipokaliemie, în care concentrația de potasiu din plasma sanguină este redusă. Un simptom caracteristic al hipokaliemiei după administrarea de diuretice va fi crampele, cel mai adesea noaptea și cel mai adesea în mușchii vițelului. Aceasta este cea mai frecventă cauză a convulsiilor cauzate de un supradozaj autoadministrat de diuretice.

O crampă fiziologică poate apărea, de asemenea, atunci când înotați în apă rece, pe baza reflexului de contracție tonică – un ordin de a lucra intensiv în condiții de vasospasm și lipsă de nutrienți.

La aceste exemple se poate adăuga o varietate de alte cauze familiare medicilor. Asta:

1. Meningita sau boala inflamatorie a meningelor;
2. Encefalita, o inflamație a substanței creierului;
3. convulsii febrile la copii, care sunt sigure, dar de care părinții se tem;
4. Crize tonice în tetanos, care pot fi atât de severe încât oasele chiar se rup.

Dar acest articol va vorbi despre un alt tip de convulsii și despre alte medicamente – nu despre Panangin și nu despre anestezice, care ucide opistotonus (convulsii vărsate) în tetanos. Acestea ajută în cazul acelor convulsii care nu își au originea în mușchi sau în grupul de mușchi în sine, ci în cortexul cerebral. Descărcarea sincronă simultană a neuronilor motori sau senzoriali, un „flash” focal sau general duce fie la un sindrom convulsivant în toată varietatea sa, fie la echivalente non-convulsive (aura sensibilă, vegetativă). Acest lucru se numește epilepsie sau tulburare de criză epileptică. Dar mai există și episindromul. Ce este asta și care este diferența??

Epilepsie sau episindrom?

În plus față de epilepsie, care este considerată boala primară cu origini care nu sunt pe deplin înțelese, sindromul convulsivant (episindromuri) poate provoca și alte patologii, cum ar fi tumorile cerebrale sau tumora dura mater, care stoarce și irită periodic cortexul cerebral. O afecțiune în care există o cauză clară a iritației corticale nu se numește epilepsie, ci episyndromus. Episindromurile sunt considerate a fi secundare și este important să se găsească cauza la timp. Destul de des, sindromul este observat ca o consecință a unui traumatism cranian sever, ca o consecință a encefalitei purulente și a meningitei și în alte afecțiuni. Dacă, în ciuda tuturor căutărilor persistente pentru o cauză, nu au avut succes, iar pacientul are o clinică ocazională clară de convulsii sau echivalentele lor, diagnosticul este epilepsie.

Rolul EEG în diagnosticul epilepsiei

Pentru diagnosticarea epilepsiei și a episindromurilor există, în afară de tabloul clinic evident, o singură metodă de diagnostic instrumental foarte precisă, care este utilizată în diferite moduri. Este vorba de o înregistrare EEG, sau electroencefalogramă, care captează biocurenții neuronilor din creier. Dacă pe encefalogramă sunt prezente ritmuri specifice, anormale, cum ar fi complexe de vârf de undă, atunci pacientul are o predispoziție crescută la crize și activitate epileptică. O astfel de persoană nu va avea voie să conducă o mașină, să servească în forțele armate sau să fie pilot de avion, deoarece în orice moment această vigilență de criză, înregistrată pe encefalogramă, se poate manifesta într-o criză reală. Există, de asemenea, echivalenți non-convulsivi care trebuie, de asemenea, să fie tratați.

Deci, pentru tratamentul epilepsiei, și crizele cauzate de descărcări focale ale diferitelor zone ale cortexului cerebral, și există anticonvulsivante. Un alt nume pentru acestea este medicamente antiepileptice, PEP.

Nu trebuie să se creadă că tratamentul prelungit și, uneori, pe tot parcursul vieții, cu aceste medicamente, atunci când se pune diagnosticul de epilepsie, este destinat doar să prevină apariția unui sindrom convulsivant, deși și acest lucru este foarte important. Medicamentele antiepileptice pot preveni dezvoltarea unei modificări caracteristice de personalitate numită psihopatie epileptoidă. Se caracterizează prin răzbunare, supra-anxietate patologică, scrupulozitate, suspiciune, utilizarea absurdă și contrastantă a diminutivelor și a substantivelor atașante („cuțitul mic”, „patul mic”) în combinație cu cruzimea.

Epilepsia este o afecțiune destul de frecvent diagnosticată și reprezintă o problemă socială în țările dezvoltate. Astfel, în SUA, aproximativ 1% din populație are diverse diagnostice legate de această boală, iar epilepsia este adesea diagnosticată doar ca un accident vascular cerebral. Există aproximativ 50 de milioane de pacienți în lume, iar incidența în România are o medie de 7 la 2000 de locuitori, sau 1 la 285 de persoane. Aceasta este o sumă destul de mare, iar PEP-urile sunt foarte solicitate. Înainte de a ne uita la anticonvulsivante și la efectele lor asupra organismului, o mică istorie a tratamentului convulsiilor.

Istoric de epilepsie

Poate că adevărata epilepsie științifică a început la mijlocul secolului al XIX-lea. Înainte de aceasta, pacienții erau izolați, trăiau în mănăstiri și erau considerați nebuni sau ghicitori ai adevărului. Este adevărat că uneori au încercat să le trateze prin craniotomie, care de cele mai multe ori s-a soldat cu moartea.

Primul medicament de succes care a avut cu adevărat eficacitate a fost bromura de potasiu, iar compușii de brom au ajuns să fie utilizați ca sedative și anticonvulsivante. Motivul pentru prescrierea preparatelor de brom a fost una dintre teoriile false care credeau că epilepsia se datorează libidoului excesiv și că pacientul ar trebui să fie sedat. Bromul a fost doar o „presupunere”, la fel ca și celelalte droguri. De aproximativ 50 de ani epilepsia a fost tratată cu preparate de brom, dar acestea nu au o activitate anticonvulsivantă reală și doar suprimă funcțiile sistemului nervos central.

Dar, de la începutul secolului al XX-lea, a fost descoperit primul medicament cu activitate anticonvulsivantă reală din grupul barbituricelor, numit fenobarbital. Timp de multe decenii a fost folosit pentru tratamentul diferitelor forme de epilepsie și este încă utilizat, deși cu restricții serioase. În mod surprinzător, fenobarbitalul este singurul medicament fără prescripție medicală din grupul barbituricelor din România, care poate fi cumpărat destul de liber, deși nu în forma sa pură. Face parte din Valocordine sau Corvalol obișnuit, împreună cu ulei de mentă, ulei de hamei, bromisovalerianat de etil și alcool etilic, având un efect sedativ și hipnotic.

Apoi, descoperirile au apărut ca o cornucopia. În anii treizeci a fost descoperită fenitoina, iar la sfârșitul anilor șaizeci carbamazepina, care este încă considerată „standardul de aur” în tratamentul epilepsiei. Apoi, începând cu anii ’80 și ’90, antiepilepticele de generația a 2-a și a 3-a au început să fie utilizate în schemele de tratament. Acest articol discută cele mai cunoscute remedii de prima și a doua generație într-un mod accesibil și popular.

Toate medicamentele pentru tratarea epilepsiei trebuie să împiedice dezvoltarea spontană a unui impuls comun care afectează întregul neuron. În acest scop, este necesară reducerea activității neuronilor, adică scăderea potențialului de acțiune și a capacității unei celule nervoase de a primi de la alți neuroni și de a transmite excitația. Acest lucru se realizează printr-o varietate de mecanisme. În primul rând, vor fi luate în considerare antiepilepticele de primă generație, urmate de cele mai moderne. Pentru fiecare medicament, vor fi enumerate sinonimele și denumirile comerciale înregistrate în Federația Românesc. Gama de prețuri cu amănuntul relevante pentru farmaciile de toate formele de proprietate din Federația Românesc pentru luna septembrie 2019 va fi dată pentru medicamente.

Prezentare generală a medicamentelor moderne pentru convulsii (antiepileptice, PEP)

Nominalizare	poziția în cadrul revizuirii	numele produsului	preț
Prima generație PEP	1	Carbamazepină (Finlepsin, Tegretol)	67€
2	Acid valproic (Depakine-chrono, Convulex)	234€
3	Etosuximidă (Suxilept)	2 190€
4	Fenobarbital	269€
Medicamente de a doua generație pentru convulsii	1	Lamotrigină (Convulsan, Lamictal, Lamitor, Lamolep, Seizar)	790€
2	Topiramat (Topamax, Maxitopyr, Topalepsin)	736€
3	Levetiracetam (Keppra, Comviron, Levetinol, Epitropil)	776€
4	Neurontin (gabapentin)	892€

Prima generație PEP

În mod surprinzător, toată activitatea antiepileptică a medicamentelor din prima generație a fost descoperită prin studii randomizate. Nu a existat o căutare deliberată sau o modificare a medicamentelor deja cunoscute ca având o potență mai mare. Fenobarbitalul, fenitoina, valproatul, ethosuximida și alte medicamente au fost găsite la întâmplare. Luați în considerare cele care încă ajută pacienții, chiar și pe cei cu forme severe de epilepsie, iar în unele cazuri sunt încă preferate de epileptologi chiar și în fața celor mai recente medicamente.

Carbamazepină (Filepsin, Tegretol)

Carbamazepina este probabil cel mai utilizat medicament antiepileptic pe scară largă. Probabil că toate celelalte medicamente reprezintă mai puține vânzări decât carbamazepina singură.

Acest lucru se datorează faptului că activitatea sa farmacologică nu este doar anticonvulsivantă, ci și analgezică. Este foarte bun pentru un anumit tip de durere, durerea neuropatică. Această durere se dezvoltă printr-un mecanism similar cu explozia de activitate neuronală dintr-o criză de epilepsie. Această durere apare după nevralgia herpetică, nevralgia trigeminală și se caracterizează printr-o evoluție foarte rapidă, asemănătoare unui atac, cu un șoc electric și o tentă neplăcută, arzătoare.

În plus, carbamazepina este utilizată în psihiatrie ca medicament normotimic și antimaniac. Carbamazepina acționează prin blocarea canalelor de sodiu și astfel inhibă potențialul de acțiune neuronal. Acest lucru are ca efect ridicarea pragului scăzut al crizelor și reducerea riscului de criză. Karbamazepina este indicată în crizele parțiale simple, precum și în stările generalizate, care sunt numite crize tonico-clonice mari.

Dacă este utilizat la copii, este bun pentru a reduce depresia și anxietatea și pentru a diminua potențialul de iritabilitate și agresivitate. Carbamazepina este, de asemenea, prescrisă în tratamentul alcoolismului cronic, pentru ameliorarea sindromului de abstinență alcoolică, simptome cum ar fi agitația crescută și tremurăturile.

Există, de asemenea, o carbamazepină într-o formă cu eliberare prelungită care are un timp de acțiune mai lung, cum ar fi Finlepsin Retard. Meritul acestei forme este că concentrațiile plasmatice sunt mai constante și mai stabile și mai puțin susceptibile de a crește brusc. Îmbunătățește efectul anticonvulsivant. Introducerea unei forme cu eliberare prelungită a făcut posibilă utilizarea Carbamazepinei doar o dată pe zi.

În fiecare an, carbamazepina este inclusă pe lista medicamentelor de importanță vitală (VED) și este ieftină. De exemplu, un Finlepsin 200 mg #50 costă între 200 și 270 de Leu., Iar genericul național DCI Carbamazepina, produs de Obolenskoye, poate fi achiziționat chiar și pentru 60 de Leu. Desigur, există o suspiciune că nu va funcționa la fel de bine ca și mărcile bine-cunoscute.

Avantaje și dezavantaje

Un avantaj al carbamazepinei este că are o gamă largă de acțiune și este utilizată pentru diferite forme de epilepsie, și nu numai pentru. Este ieftin și prescris fără prea multe probleme pe o perioadă lungă de timp, dar are unele limitări. Nu trebuie utilizat în caz de anemie severă sau de nivel scăzut al leucocitelor din sânge, aritmii cardiace (blocaj atrioventricular) și hipersensibilitate la antidepresivele triciclice, din care este un reprezentant.

Se recomandă prudență în caz de insuficiență cardiacă, în special în combinație cu alcoolismul cronic, în cazul secreției crescute de hormon antidiuretic și al insuficienței cortexului suprarenal, precum și în caz de glaucom. Femeile însărcinate, în special, trebuie monitorizate cu atenție și trebuie să utilizeze Carbamazepina în cea mai mică doză. Un alt dezavantaj este că trebuie luat destul de des (cu excepția formei întârziate), de până la trei ori pe zi. carbamazepina poate avea o varietate de efecte secundare, cel mai frecvent somnolență, amețeli, pierderea poftei de mâncare și alte tulburări. Prin urmare, este esențial ca pacientul să fie urmărit de un medic după începerea tratamentului. Există, de asemenea, simptome de supradozaj și interacțiuni specifice cu alte medicamente, dar toate acestea sunt cunoscute și bine cercetate.

Acid valproic (Depakine-chrono, Convulex)

Acest medicament de primă generație este cunoscut pe scară largă sub numele de Depakine-chrono de către Sanofi sau Convulex de către Valeant din Austria. Acest medicament este de două sau chiar de trei ori mai scump decât Carbamazepina. Depakine 500 mg #30 costă între 220 și 650 rbl., iar Convulex are aproximativ același preț.

Substanța activă a Convulex este acidul valproic, astfel încât experții numesc aceste medicamente valproați – săruri solubile ale acestui acid. Acestea sunt utilizate atât în spitalizare, cât și în ambulatoriu, fiind disponibile sub formă de tablete, în siropuri și chiar în fiole pentru uz intravenos.

În plus față de efectul său anticonvulsivant, medicamentul relaxează mușchii acționând ca un miorelaxant central (Midocalm, Sirdalud) și produce un efect sedativ. Aceasta crește concentrația mediatorului inhibitor, acidul gama-aminobutiric, deoarece blochează enzima care degradează acest mediator.

Acidul valproic este indicat pentru tulburări destul de severe, de exemplu status epilepticus, atunci când este administrat intravenos. De asemenea, se utilizează pentru crizele de tip grand mal, sau crizele generalizate la adulți și copii, care pot avea diferite cursuri de acțiune. Convulex este, de asemenea, utilizat pentru a trata sindroame specifice care cauzează epilepsie severă la copii, de exemplu, sindromul Lennox-Gastaud sau sindromul West. Medicamentul este utilizat pentru a trata convulsiile febrile din copilărie și, de asemenea, pentru tratamentul psihozei maniaco-depresive în psihiatrie, numită acum tulburare afectivă bipolară. Acesta trebuie administrat în doza și în conformitate cu regimul prescris de medic și nu este permisă auto-medicația.

Avantaje și dezavantaje

Medicamentul este disponibil în diferite forme de dozare și poate fi utilizat în pediatrie, psihiatrie și pentru tratarea urgențelor. Un alt plus al valproatului este că este eficient pentru toate crizele și toate epilepsiile, deci este punctul de plecare pentru tratarea oricărei forme de epilepsie, iar acidul valproic este medicamentul de elecție sau de primă linie.

Medicamentul este disponibil, nu este foarte scump, dar are o serie de contraindicații. Mai presus de toate, disfuncție hepatică și pancreatică severă, hepatită și pancreatită, plachete plasmatice reduse și sarcină și alăptare. Valproatul se administrează cu mare prudență la copii, în special la cei cu vârsta sub trei ani, și dacă copilul ia mai multe medicamente antiepileptice în același timp. O combinație de agenți este întotdeauna mai puțin previzibilă decât monoterapia.

Pe partea pozitivă, Convulex și Depakine au o toleranță destul de bună și o incidență scăzută a efectelor secundare, în funcție de doză. Dacă există reacții adverse, este vorba mai ales de greață, oboseală, pâlpâire în fața ochilor, anemie sau modificări ale greutății, atât în creștere, cât și în scădere. Pacienții pot avea bilirubina crescută, transaminazele hepatice și concentrațiile de azot în testul de sânge.

Valproatul și carbamazepina nu trebuie combinate la același pacient, deoarece Convulex împreună cu carbamazepina duce la un supradozaj mai blând al acesteia din urmă. Convulx nu trebuie combinat cu fenobarbitalul, neurolepticele, antidepresivele și unele antibiotice carbapenemice.

Este strict interzisă administrarea de alcool în timpul tratamentului cu valproat, ca și în cazul altor medicamente, deoarece consumul de etanol facilitează apariția crizelor de epilepsie. Combinația dintre ingestia de etanol și valproat duce la creșterea toxicității hepatice.

Etosuximidă (Suxilept)

Acest medicament din grupul de medicamente antiepileptice din prima generație poate fi considerat cel mai scump. O sticlă de capsule, totuși, în cantitate de 100 de bucăți, va costa aproximativ 3000 de Leu., Este neobișnuit în farmacii și poate fi chiar în lipsă de aprovizionare. În ceea ce privește o doză zilnică medie, optimă, este de 15 mg pe kg de greutate la adulți. Prin urmare, o persoană care cântărește 80 kg, va avea nevoie de 5 tablete de acest medicament pe zi, ceea ce înseamnă că pachetul de 3000 de Leu se va epuiza după 20 de zile de tratament. Costul unui curs de o lună ar fi de aproximativ 4.500 de Leu.

De ce se utilizează Suxilept? În primul rând pentru tratamentul crizelor epileptice minore. Nișa sa este în cazul crizelor speciale cu o componentă mioclonică, al crizelor impulsive de Grand Mal juvenil și al absențelor speciale. Această specializare de nișă a permis ca Suxiletp să devină un medicament de nișă, popular în ciuda costului său relativ ridicat. Ca în orice alt caz, medicamentul antiepileptic Suksilep începe să fie utilizat cu o doză titrată, crescând-o treptat cu un comprimat la fiecare 5 zile până când convulsiile sunt reduse sau dispar complet. Valpro poate fi crescut, dar numai până la o doză maximă de 6 comprimate pe zi.

Avantaje și dezavantaje

Suxilept este, de obicei, bine tolerat, iar contraindicațiile sunt disfuncții marcate ale organelor interne: ficat și rinichi. Este contraindicat la femeile însărcinate și la cele care alăptează, iar efectele sale secundare sunt aproximativ aceleași cu cele ale carbamazepinei. Firește, cel mai mare dezavantaj al medicamentului este prețul său ridicat și nu este întotdeauna disponibil în farmacii. Cu toate acestea, având în vedere efectul său unic asupra unor forme specifice de epilepsie, trebuie să acceptăm aceste dezavantaje – nu există încă concurenți. Medicamentul este disponibil doar importat: de către compania franceză Delpharm Lille sau de către companiile germane Jena Pharm și Mibe Arznaimittel.

Fenobarbital

Fenobarbitalul este un medicament foarte ieftin și ar fi trebuit să fie primul loc pentru a începe o revizuire a medicamentelor pentru convulsii. Un pachet de 10 tablete, de 100 mg fiecare, se vinde pentru doar 23 de Leu. Există un monopol aproape pe producția de fenobarbital de către întreprinderea federală, Uzina Endocrinică din București. În plus față de această doză, este disponibil în comprimate de 50 mg și comprimate de 5 mg.

Instrucțiunea oficială pentru fenobarbital afirmă că nu este doar un antiepileptic, ci și un ajutor de somn. La fel ca toate barbituricele, interacționează cu o anumită structură a acidului gama-aminobutiric și scade excitabilitatea membranelor celulelor neuronale. Fenobarbitalul în doze mari provoacă somnolență, efect hipnotic și sedare. Acesta este motivul pentru care este inclus în Corvalol.

Fenobarbitalul are o altă proprietate importantă, care nu are legătură cu epilepsia. Tratează icterul, dar numai icterul asociat cu boala hemolitică la nou-născuți și nu ca o consecință a hepatitei virale și alcoolice sau a cirozei. În plus față de epilepsie și sindromul de convulsii la sugari, medicamentul este indicat pentru paralizia spastică, agitația, tulburările de somn, dacă nu sunt disponibile medicamente moderne speciale și costisitoare.

Pentru asta este Corvalol, pentru a „astupa găurile”. Dacă numărați cantitatea de Corvalol vândută anual în România, fenobarbitalul, chiar și prin greutate, ar fi cel mai frecvent utilizat anticonvulsivant pentru alte indicații. Fenobarbitalul trebuie administrat cu prudență și numai la recomandarea unui specialist! Puțini oameni știu acest lucru, dar doar 2 g de fenobarbital administrat pe cale orală poate fi fatal, iar administrarea orală a 1 g poate provoca otrăviri grave. Acest lucru înseamnă că o jumătate de pahar de Corvalol, sau 100 ml, băut, de exemplu, în scopul intoxicației cu alcool, conține 1,82 g de fenobarbital, iar după o astfel de „doză” este posibil să nu vă treziți.

Avantaje și dezavantaje

Despre fenobarbital sau, așa cum se spune, „nu poți greși cu un cal bătrân”. A fost un anticonvulsivant eficient timp de mulți ani, chiar zeci de ani, dar s-a demonstrat că utilizarea sa pe termen lung provoacă o afectare semnificativă a funcțiilor mentale, ceea ce duce la scăderea inteligenței, depresie a memoriei. Pacienții care au fost în monoterapie cu fenobarbital pentru o perioadă lungă de timp au dezvoltat psihoze destul de severe, în special în copilărie.

Cu toate acestea, gama de acțiune a fenobarbitalului în diferite forme de epilepsie nu este la fel de largă ca cea a carbamazepinei sau a acidului valproic. De exemplu, în cazul epilepsiei abscene, acesta agravează evoluția acestei forme de boală și uneori chiar provoacă crize. Prin urmare, în prezent, fenobarbitalul, în ciuda prevalenței și a ieftinirii sale, este considerat doar cel mai bun medicament de primă alegere atunci când vine vorba de convulsii neonatale.

Medicamente de a doua generație pentru convulsii

De la începutul anilor 1990, medicamentele de a doua generație pentru convulsii au intrat în practica clinică. Acestea sunt medicamentele de acum celebre Neurontin și Lamictal, Keppra și Trileptal, Lyrica și Topamax. alte medicamente.

Dacă sunt comparate cu medicamentele din prima generație, principala lor diferență este o căutare deliberată, mai degrabă decât o descoperire întâmplătoare, și un număr mult mai mic de efecte secundare. Medicamentele din prima generație acționau destul de des asupra unor sisteme enzimatice diferite și inhibau sau creșteau activitatea acestora. Acest lucru a provocat explozii nedorite de hormoni, a provocat tulburări cognitive. Prin urmare, în tratamentul epilepsiei cu medicamente de a doua generație există mai multă simplitate în scheme, iar aderența pacienților la tratament este mult mai mare. Bineînțeles, costul acestor medicamente este mai mare.

Având în vedere faptul că pacienții cu epilepsie generalizată, de exemplu, pot avea o schimbare de personalitate, o astfel de complianță sau aderență este absolut esențială pentru succes. În general, principala lor diferență este o mai mare siguranță și o mai bună tolerabilitate. Pentru a nu trece din nou și din nou, iată care sunt cele mai frecvente efecte secundare comune ale gabapentinului, topamaxului și lamotriginei. Cel mai frecvent, desigur, amețeli urmate de diplopie tranzitorie, sau vedere dublă. Tulburările de vorbire au apărut la Topamax, dar somnolența a fost întotdeauna cea mai frecventă. Să luăm în considerare cei mai tipici și mai populari reprezentanți ai celei de-a doua generații de medicamente pentru tratamentul convulsiilor.

Lamotrigină (Convulsan, Lamictal, Lamitor, Lamolep, Seizar)

Lamotrigina este probabil cea mai cunoscută din a doua generație de epileptologi și este un antagonist al acidului folic și un blocant destul de bun al canalelor de sodiu. Rolul său este de a inhiba eliberarea de neurotransmițători care excită neuronii în fanta sinaptică. Acestea sunt absorbite rapid atunci când sunt administrate pe cale orală și rămân relativ mult timp în organism, cu un timp de înjumătățire de peste 30 de ore. Așadar, Lamotrigina poate fi administrată dimineața, o dată pe zi.

Lamotrigina este indicată pentru utilizare la persoanele cu vârsta de peste 12 ani pentru tratamentul diferitelor forme de epilepsie, a căror enumerare nu este utilă pentru o persoană fără pregătire medicală. De exemplu, este o terapie combinată pentru epilepsia parțială refractară, precum și pentru sindromul Lennox-Gastaud la copii. Dar poate fi folosit și pentru a trata crizele de grand mal, adică epilepsia generalizată. Important este faptul că a fost numit de Liga Internațională Anti-Epileptică ca fiind medicamentul de alegere pentru persoanele în vârstă cu un nivel ridicat de dovezi pentru tratamentul formelor parțiale.

O doză zilnică medie de Lamotrigină, de exemplu, în combinație cu carbamazepină este de 400 mg. Este, de asemenea, utilizat pentru a trata parkinsonismul și pentru a reduce riscul de depresie în tulburarea bipolară.

Lamictalul original, care este fabricat de Glaxosmithkline din Marea Britanie, va costa, în medie, 2.000 de Leu. per pachet (100 mg capsule #30), ceea ce poate fi suficient pentru o săptămână. În consecință, un curs de o lună de tratament cu medicamentul original va costa 8000 de Leu. o lună. Acest lucru este foarte scump pentru un rus. Lamolet de Gedeon Richter costă 1400 de Leu. în aceeași doză, iar un curs de o lună va costa 5.500, dar și acesta este un preț ridicat. Cea mai ieftină versiune generică este Lamotrigine, generică de Canonfarma, iar costul său este de aproximativ 600 de Leu. pe pachet.

Avantaje și dezavantaje

Dintre reacțiile adverse ale Lamotriginei, erupțiile cutanate sau exantemele sunt considerate cele mai frecvente și, din păcate, neplăcute și periculoase. Rareori, se manifestă prin sindromul Stevens-Johnson sau Lyell sever, când pielea se descuamează, iar afecțiunea pune în pericol viața și are o rată mare de mortalitate. Dacă în timpul tratamentului cu Lamotrigină apare doar cel mai mic indiciu de modificare a pielii, medicamentul trebuie întrerupt imediat, deoarece în majoritatea cazurilor erupția cutanată este persistentă și ireversibilă. Acesta este, desigur, un efect secundar foarte grav, dar, din fericire, foarte rar. Această evoluție poate fi evitată prin creșterea foarte lentă a dozei până la concentrația corectă.

Alte reacții adverse includ vitiligo, somnolență și greață, scăderea trombocitelor plasmatice, leucopenie și creșterea transaminazelor hepatice. Dar când vine vorba de efectele secundare în rândul populației, Lamotrigina este destul de bine tolerată. În plus față de efectul antiepileptic, îmbunătățește starea de spirit, are un efect antidepresiv și îmbunătățește atenția. Inclusiv Lamotrigina este bună pentru tratarea epilepsiei la vârstnici și mai ales atunci când există depresie.

Topiramat (Topamax, Maxitopyr, Topalepsin)

Originalul Topamax, care este produs de Janssen Silag din Elveția, costă între 1.100 și 1.300 de Leu pentru un pachet (60 de capsule de 50 mg). Un analog intern poate fi achiziționat pentru aproximativ 190 de Leu., Vă va costa jumătate din preț, 25 mg, și jumătate din numărul de capsule (30 de capsule).). De aceea trebuie să o înmulțiți cu patru pentru a face o comparație corectă. Și apoi cantitatea echivalentă de topiramat, produsă în România, va costa aproximativ 800 de Leu. Așa că este mai bine să mai rezistați puțin și să cumpărați produsul original elvețian.

Topamax reduce frecvența potențialului de acțiune și acționează împreună cu acidul gama-aminobutiric prin blocarea canalelor de sodiu. Este indicat pentru tratamentul strict la vârste de peste doi ani, atât pentru epilepsia nou diagnosticată, cât și ca parte a unui regim de tratament în curs de desfășurare, împreună cu alte medicamente. Este important ca Topamax să poată fi utilizat pentru prevenirea atacurilor de migrenă și să fie utilizat doar între atacuri.

Topamax trebuie administrat prin deschiderea capsulelor și amestecarea lor cu niște alimente moi, înghițite imediat și fără a fi mestecate. Poate fi, de asemenea, înghițit întreg, dar pre-dispersarea produsului determină o absorbție mai rapidă și mai uniformă. Doza zilnică medie, care trebuie aleasă cu atenție cu medicul, este de aproximativ 300 mg. Aceasta înseamnă că produsul original este suficient pentru 10 zile, iar costul unui curs lunar de tratament ar fi de aproximativ 3300 de Leu.

Avantaje și dezavantaje

Topiramatul este bine tolerat, fără simptome de retragere dacă este necesară o retragere bruscă. De cele mai multe ori, pacienții au prezentat o scădere a greutății corporale, care a depins de doza. În prezența obezității, acesta este un efect foarte pozitiv, dar, din păcate, nu este un efect secundar necesar. Cu toate acestea, a existat un alt. Durata atenției este diminuată, apar amețeli, somnolență și slăbiciune. Acest lucru înseamnă că este mai bine să nu conduceți în timpul tratamentului cu Topamax. Desigur, acest lucru se aplică persoanelor cu migrenă, deoarece pacienții cu epilepsie nu au voie să conducă. Topiramatul este contraindicat și la femeile însărcinate și care alăptează, precum și la pacienții cu urolitiază, deoarece poate duce la formarea de pietre de calciu sau fosfat – alcalinizează urina. Femeile care iau contraceptive hormonale pe fondul administrării de Topamax trebuie monitorizate în mod special. Eficacitatea contraceptivelor poate fi redusă semnificativ.

Levetiracetam (Keppra, Comviron, Levetinol, Epitherra, Epitropil)

Keppra a fost produs pentru prima dată de compania croată Pliva. În prezent, este produs de compania belgiană UCB-Pharma, iar în România este produs sub denumirea de levetiracetam de către companiile Ozon și R-Pharm. Un pachet de 30 de comprimate Keppra va costa aproximativ 800 de Leu., 250 mg. Medicamentul intern este mai mult de jumătate din preț, levetiracetam de la Ozon poate fi cumpărat pentru 315 Leu în septembrie 2019.

Acest medicament rămâne un mister în multe privințe, deoarece mecanismul antiepileptic al levetiracetamului este încă neclar. Cu toate acestea, este utilizat pentru crizele parțiale, precum și pentru crizele generalizate primare de tip grand mal la adulți și copii cu vârsta peste 12 ani. Convulsiile pot avea sau nu generalizări secundare, dar levetiracetamul va fi destul de eficient. Se administrează de două ori pe zi, începând cu o doză de un comprimat de două ori pe zi. Aceasta este faza de obișnuire cu medicamentul și de evaluare a tolerabilității acestuia. După 2 săptămâni, doza se dublează la aproximativ 1 g pe zi. De obicei, la această doză începe efectul terapeutic și, dacă este necesar, poate fi crescută, dar nu mai mult de două ori mai mult, până la 3 g pe zi. În plus față de o astfel de monoterapie, poate exista, de asemenea, o terapie complexă, atunci când, pe lângă levetiracetam, este prescris un alt medicament, atunci calculul se bazează pe doza pe kilogram de greutate corporală.

Avantaje și dezavantaje

Keppra și levetiracetamul de calitate sunt bine tolerate și îmbunătățesc în mod fiabil calitatea vieții pacienților. Dintre efectele secundare, somnolența este cea mai frecventă, iar cu cât este mai mare cu atât mai pronunțată. Pe locul doi – pierdere în greutate, diaree, vedere dublă. Desigur, nu este de dorit ca persoanele care dezvoltă somnolență să conducă, dar pacienții diagnosticați cu epilepsie nu pot obține un permis, deci această condiție nu este foarte relevantă. Pacienților cu un astfel de diagnostic li se interzice, de asemenea, să lucreze în condiții de muncă periculoase, cu mașini și mecanisme în mișcare, acest lucru ar trebui, de asemenea, să fie luat în considerare. La urma urmei, un pacient cu un sindrom de criză pentru prima dată nu poate fi întotdeauna concediat imediat de către Departamentul de Sănătate și Securitate Ocupațională sau transferat la un loc de muncă nepericulos. Levetiracetamul nu trebuie utilizat sub formă de comprimate la copiii cu vârsta sub patru ani și în soluție înainte de 1 lună. Se utilizează cu prudență la vârstnici și la persoanele cu afectare hepatică severă. În cazuri extreme, medicamentul poate fi utilizat la femeile însărcinate și în timpul alăptării, dar acest lucru trebuie decis de un consiliu.

Neurontin (gabapentin)

Spre deosebire de antiepilepticele de generația a 2-a, gabapentinul și-a câștigat o reputație triumfătoare, în afară de tratarea epilepsiei, într-un alt domeniu – tratamentul durerii neuropatice, fiind mai eficient decât prescrierea carbamazepinei. Este cunoscut faptul că îmbunătățește semnificativ calitatea vieții în durerile cronice, de arsură și fără carbamazepină. Gabapentin funcționează pentru afecțiuni precum nevralgia trigeminală, o afecțiune după zona zoster numită nevralgie post-herpetică.

Cel mai scump medicament este neurontinul original, de la Pfizer. Un pachet de 50 de capsule de 300 mg va costa în medie aproximativ 1000 de Leu. Medicamentul lui Gedeon Richter, Tebantin, costă aproximativ la fel. Costul maxim al Convalis (compania națională Pharmstandard) este de 700 de Leu.), iar Catena de la Belupo este disponibilă între 350 și 680 USD.

Costul aparent scăzut, dar, spre deosebire de alte medicamente, selecția terapiei cu gabapentin și creșterea dozei, poate avea limite destul de mari.

Gabapentina funcționează ușor diferit față de un simplu blocant al canalelor de sodiu. Nu are niciun efect asupra absorbției sau metabolismului GABA, mediatorul inhibitor. Se crede că afectează mai degrabă canalul de calciu decât canalul de sodiu. Este important de menționat că nu afectează metabolismul dopaminei, serotoninei sau noradrenalinei și nu are efectele secundare ale SSRI, care sunt utilizate pe scară largă ca antidepresive.

Este indicat în primul rând pentru tratamentul durerii neuropatice și, ca medicament anticonvulsivant, pentru tratamentul convulsiilor parțiale, cu și fără generalizare secundară la copii cu vârsta de 12 ani și mai mari și la adulți. Este, de asemenea, utilizat ca medicament adjuvant în terapia complexă pentru tratamentul convulsiilor parțiale.

După cum s-a menționat mai sus, Neurontin și analogii săi sunt vânduți în capsule de 300 mg și o capsulă de 3 ori pe zi pentru început. Doza maximă este de 4 ori mai mare, adică 3600 mg pe zi. Medicii spun că dozele de peste 1800mg pe zi sunt puțin probabil să fie benefice, dar, de obicei, ameliorarea durerii sau activitatea anticonvulsivantă funcționează până la această doză, adică o doză de 2 capsule de 3 ori pe zi.

Nu trebuie să vă temeți că medicamentul va fi slab tolerat; este perfect tolerat în doze de până la aproape 5 g pe zi. Se estimează că un pachet de Neurontin va dura aproximativ 3 zile, cu o doză medie de. Un curs de o lună ar costa atunci 10.000 de Leu. Având în vedere utilizarea sa pe termen lung pentru durerea neuropată, acest aspect farmacoeconomic este o problemă cunoscută.

Avantaje și dezavantaje

O mare virtute a gabapentinului este eficacitatea sa cu adevărat dovedită, reducând durerea arzătoare și inconfortabilă care afectează oamenii pe timp de noapte și chiar provocând sinucidere. Inconvenientul este dozarea frecventă – de trei ori pe zi – și necesitatea de a număra numărul de capsule până când se obține efectul dorit. Pe de altă parte, gabapentinul este foarte bine tolerat de aproape toată lumea, iar cele mai frecvente efecte secundare sunt constipația, dificultăți de respirație, vedere încețoșată. Efectele sunt legate de doză, iar la doze mari pot apărea, de asemenea, somnolență și tulburări de mișcare.

Amintiți-vă că nu trebuie utilizat la copiii cu vârsta sub 12 ani ca medicament principal pentru tratamentul convulsiilor parțiale. În timpul sarcinii și alăptării poate fi utilizat, dar, din nou, prin acordul experților, dacă beneficiile pentru mamă depășesc riscul potențial pentru făt. Deoarece medicamentul este secretat în laptele matern și efectul, sau lipsa acestuia, asupra copilului este incert, alăptarea cu tratament cu gabapentină trebuie luată în considerare având în vedere acest risc.

Ce urmează??

Secolul XXI se află acum în al doilea deceniu. Produsele farmaceutice de a treia generație, cum ar fi Briviac, sunt deja disponibile. Cu toate acestea, utilizarea lor este încă inferioară medicamentelor de prima și a doua generație, deoarece chiar și potențialul lor nu este încă pe deplin înțeles, și chiar și medicamentele de a doua generație pot fi utilizate în siguranță timp de câteva decenii pentru a trata epilepsia.

pe de altă parte, modelele de co-administrare sunt în mod constant îmbunătățite și se descoperă noi posibilități, I și combinații de medicamente. Unii experți consideră că medicamentele existente sunt suficiente. Este mult mai eficient dacă următoarele principii de tratament sunt respectate cât mai bine posibil:

1. să tratăm epilepsia cât mai devreme posibil, ceea ce înseamnă că trebuie să fie diagnosticată cât mai exact și în timp util;
2. Trebuie să găsim un medicament ca monoterapie. Acest lucru, adică tratarea cu un singur medicament, este mult mai de dorit decât combinarea a două sau chiar trei medicamente antiepileptice;
3. Monitorizați doza în mod rațional și reduceți-o la un nivel acceptabil atunci când efectele depășesc efectele secundare minore.

În plus, tratamentele non-medicamentoase pentru această afecțiune veche, dar bine cunoscută, sunt dezvoltate în permanență. Dacă dvs. sau rudele dvs. au convulsii neobișnuite, trebuie să consultați de urgență un neurolog. Este foarte important să ne amintim că epilepsia nu înseamnă întotdeauna crize. Ele pot fi văzute ca o cădere, leșinuri de neînțeles, crize de tip isteric și doar o stare de neînțeles de a fi uimit și înghețat într-o poziție. Uneori în mod automat în ambulatoriu. Este bine dacă nu apasă o tastă de calculator. Dar, uneori, poți continua să-ți tai propriile degete în loc de ceapă. Numai după electroencefalografie provocatoare, eventual de mai multe ori, și după o examinare amănunțită de către un neurolog epileptolog, se poate pune un diagnostic și se poate prescrie un tratament.